Антифолаты — антивитамины против бактерий и простейших

В статье описано, что такое антивитамины антифолаты и почему их используют в борьбе с бактериями и простейшими.

На сегодняшний день достаточно перспективным является применение антивитаминов — антагонистов фолиевой кислоты (антифолатов) — для лечения заболеваний, вызываемых бактериями и простейшими.

 

На чем основано действие антифолатов?

Микроорганизмы, как и животные, нуждаются в фолиевой кислоте. Но если животные и человек должны получать последнюю в готовом виде с пищей и при употреблении готовых лекарственных форм — витаминов (на https://bio.trade-jp.net/ можно найти качественные витамины с высокой биодоступностью), то микроорганизмы ее сами синтезируют. Как известно, антимикробное действие сульфаниламидов заключается в том, что они вытесняют из тел микробов одно из веществ служащих материалами для синтеза фолиевых кислот — парааминобензойную кислоту. Антимикробный эффект антифолатов имеет в своей основе несколько иной механизм, подобным тому, какой действует в животном организме,- они препятствуют превращению фолиевых кислот в их активные коферментные формы. При этом различные виды микроорганизмов проявляют неодинаковую чувствительность к тому или иному антифолату. Причины этого подобны тем, которые обуславливают различную чувствительность к цитостатикам разных типов злокачественных клеток организма животных и человека. Чрезвычайно обнадеживает то, что уже синтезированы такие антифолаты, сродство которых к ферментам бактерий в 1000 раз выше сродства к аналогичным ферментам из животных тканей.

 

Пириметамин — антифолат против малярии и токсоплазмы

Проблема антимикробного действия антагонистов фолиевых кислот возникла недавно, но в результате ее разработки уже созданы эффективные препараты, применяемые с целью лечения животных и человека от бактерий и простейших микроорганизмов. Были биосинтезированы антифолаты, способные не хуже, по сравнению с хинином, ингибировать рост малярийного плазмодия, и самый яркий их представитель — пириметамин — сейчас известен как мощный антималярийный препарат.

Кроме этого, пириметамин с успехом используется в медицине для лечения людей, страдающих токсоплазмозом — упорным заболеванием, возбудителем которого является токсоплазма (простейшее, которым заражаются от домашних животных и птиц), причиняющего больному много страданий, вызывающего у женщин выкидыши и рождение детей, страдающих уродствами, физически и умственно неполноценных.

Синтезирован антифолат, нашедший себе применение как эффективное средство лечения холеры.