Спермицидные контрацептивы нового поколения

Каковы перспективы дальнейших исследований, посвященных разработке методов применения местных химических спермицидных контрацептивов?

За последние годы за рубежом выпущен ряд препаратов, содержащих в качестве активного начала как новые, так и ранее известные соединения. Так, пенящиеся таблетки под названием «антибион» (Patentex) содержат поверхностно активное вещество ноноксинол; в препарат «нео-шампунь» входит параметанилфенилполиоксиэтиленэстер (TS-88). Активными началами суппозиторий «Контрацептин Е» являются паранонилфеноксиполиэтиленгликоль и натрия диоктилсульфосукцинат. Вместе с тем в составе вагинальных свечей «норфоркс» и некоторых других препаратов содержатся ртутные соединения, которые могут оказывать неблагоприятное действие на организм.

Представляются перспективными проводимые в последние годы экспериментальные исследования, направленные на создание препаратов, препятствующих оплодотворению — слиянию сперматозоида с яйцеклеткой. Как известно, сперматозоиды имеют особые ферментативные системы, обеспечивающие их подвижность и позволяющие им проникать в яйцеклетку для оплодотворения. Акросома сперматозоида, находящаяся спереди ядра его головки, содержит энзимы, способствующие прохождению сперматозоида через наружные слои яйцеклетки. При контакте сперматозоида с яйцом акросомная фанула распадается, и одновременно исчезает находящаяся перед ней оболочка яйца. По-видимому, при распаде акросомы выделяется гиалуронидаза, которая вызывает гидролиз и деполимеризацию гиалуроновой кислоты, находящейся в оболочке яйцеклетки. Вторым ферментом акросомы является протеолитический фермент, сходный с трипсином и плазмином, известный под названием акросомальная протеиназа (акрозин).

В экспериментах на животных были обнаружены синтетические соединения, способные при внутривлагалищном введении ингибировать активность как гиалуронидазы (фосфорилированный гесперидин), так и акрозина (паранитрофенилпарагуаидинобензоат). Действие этих ингибиторов энзимов отличается от действия обычных спермицидов тем, что они не вызывают иммобилизации сперматозоидов, как последние, а препятствуют слиянию сперматозоида с яйцеклеткой. Следовательно, можно предположить, что сочетанное внутривлагалищное применение ингибиторов энзимов и обычных спермицидов может быть более эффективным, чем применение лишь спермицидных препаратов. Высказывается мнение о том, что целесообразно было бы изыскать ферментативные ингибиторы, специфичные для сперматозоидов, что значительно снижало бы вероятность проявления побочного действия. Эти исследования показывают, что в области разработки методов химической контрацепции может быть достигнут значительный прогресс.